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关于“新冠特效药”帕罗韦德

发布时间:2023-01-04作者/来源:

最近,很多人花重金求购“新冠特效药”今天我们就来了解一下帕罗韦德Paxlovid

帕罗韦德是由辉瑞公司研发的口服抗病毒药物,它通过阻止导致COVID-19的冠状病毒在体内生长和传播来发挥作用。它用于治疗早期COVID-19感染,有助于防止患者出现更严重的症状。帕罗韦德是奈玛特韦和利托那韦两种药物的组合。奈玛特韦为核心药物是一种结合力较强的 3CLpro 抑制剂。3CLpro 是一种蛋白酶,负责裂解产生病毒存活复制所需要的结构蛋白,且结构高度保守,与人类蛋白酶同源性低,是应对新冠变异株的重要靶点。

因此,奈玛特韦作为 3CLpro 抑制剂可以有效阻断新冠病毒的 RNA 复制。利托那韦是经典的抗病毒药增效剂,常用于 HIV 治疗药物,本身对新冠病毒并无活性,主要通过对CYP3A 酶的强效抑制减缓奈玛特韦的代谢,从而提高奈玛特韦血液浓度并延长药效。

01适用人群:

■  18岁以上COVID-19阳性患者;

■  合并高风险因素的群体;

■  在过去5天内(或按医生建议)出现COVID-19症状;

02高风险因素包括:

■  高龄(如:≥60岁);

■  肥胖或超重(如:体重指数[BMI]>25kg/m2);

■  目前吸烟者

■  慢性肾脏疾病;

■  糖尿病;

■  免疫抑制性疾病或免疫抑制治疗;

■  心血管疾病(包括先天性心脏病)或高血压;

■  慢性肺病(如:慢性阻塞性肺病、哮喘[中度至重度]、间质性肺疾病、囊性纤维化和肺动脉高压);

■  镰状细胞病;

■  神经发育性疾病(例如:脑性麻痹、唐氏综合征)或导致医学复杂性的其他病症(如:遗传或代谢综合征和重度先天性异常);

■  活动性癌症;

■  需要相关医疗性支持(与COVID-19无关)(如:气管切开术、胃造瘘术或正压通气等);

伴有以上至少一种疾病或条件,则认为具有进展为重症 COVID-19 的高风险因素。

03不适用人群:

■  孕期、备孕中或哺乳期女性:因为缺乏妊娠妇女和哺乳期妇女使用本药物的数据,尚不清楚本药物对胎儿的影响,建议治疗期间及治疗结束后7天避免怀孕、停止哺乳;

■  对帕罗韦德中活性成分或任何辅料过敏的患者;

■  严重肾损伤患者:使用本品可能导致过度暴露并产生潜在毒性;

■  严重肝损伤患者:本品有肝脏毒性。

■  乳糖或半乳糖不耐受(奈玛特韦含有大量乳糖);

■  乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良;

■  HIV-1感染未得到控制的患者:使用本品可能使HIV-1HIV蛋白酶抑制剂产生耐药。

04用法用量:

■  整片吞服,空腹或与不空腹都可以。

■  奈玛特韦为150mg片剂,利托那韦为100mg片剂。

■  每次服用2片奈玛特韦和1片利托那韦,每12小时服用一次,连续服用5天。

■  如果漏服,8小时以内应尽快补服漏服剂量,且仍在正常用药时间服用下一剂;如果超过8小时则不应补服漏服剂量,而应按照规定时间服用下一剂量。

注意:

1、奈玛特韦必须与利托那韦同服,不然奈玛特韦的血浆水平可能不足以达到治疗需求。

2、不要因为漏服而一次服用双倍剂量。

05停药:

■  本品需用药5天。即使感觉好转,也应完成整个疗程。

■  在5天疗程结束之前与医生沟通,不要自行停药。若自行停药,则药物可能不再对COVID-19的严重症状有保护作用。

06不良反应:

■  本品常见(≥10%)的不良反应为腹泻、味觉异常。

■  偶见肌痛、头晕、消化不良、胃食管反流、呕吐、ALTAST升高等副反应。

■  无已知严重毒副作用。

■  在极少数情况下,可能会产生严重的过敏反应。

07药物相互作用:

■  奈玛特韦/利托那韦是 CYP3A 的抑制剂,可升高由 CYP3A 代谢的药物的血浆浓度。因此,奈玛特韦/利托那韦不得与高度依赖 CYP3A 进行清除且其血浆浓度升高可能导致严重和/或危及生命的不良反应的药物联用。

■  本品不得与强效 CYP3A 诱导剂联用,否则会显著降低奈玛特韦/利托那韦血浆浓度,可能导致病毒学应答丧失和潜在耐药性。

■  不建议将本品与中草药连用,例如含有圣约翰草(贯叶连翘)的中草药制剂合用会降低利托那韦血清水平。

■  本药的药物相互作用较多,合用其它药物前应该咨询医生或者药师。

需要注意的是,本品只对感染新冠病毒5天内的轻型及普通型患者有较好的控制病情进展的作用,对于感染时间超过5天及已经发展为重型、危重型的患者疗效有限。任何药品都应该对症使用,切不可盲目跟风乱服“特效药”。